奥希替尼是用于治疗具有特定突变的非小细胞肺癌的药物。它是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。该药物由阿斯利康（AstraZeneca）开发，于2017年被美国食品药品监督管理局（FDA）和欧洲委员会（European Commission）批准用于癌症治疗。
如果癌细胞对编码EGFR的基因或激活EGFR突变的T790M突变呈阳性，则奥希替尼（Osimertinib）可用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌。T790M突变可能是本来就有的，也可能是在用其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)一线治疗后突变产生的，例如吉非替尼和阿法替尼。奥希替尼多少钱一盒？下面给大家介绍原研药和仿制药的相关价格信息。 |
原研药与仿制药的介绍与价格
如需要印度仿制药的可以联系微信；机构代购；原产地发货；保证质量(可验证)；凡是国内发货的均涉嫌违法(仿制药不能在国内存货)，国内发货的仿制药均涉嫌假药装盒。 |
 |
阿斯利康公司研发，是第三代表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂；
英文商品名：Tagrisso；
中文商品名：泰瑞沙；
售价：14900元/盒左右，买3送1，国内参加医保后价格各地不统一。
|
 |
碧康（beacon）生产的奥希替尼仿制药通常被患者；市场认可度高；
简称；孟加拉黑盒；
商品名：Tagrix，是奥希替尼在全球的首仿药；
规格：80mg*30片；
售价：4000元左右。 |
|
孟加拉国企药业Incepta生产的奥希替尼仿制药；市场认可度高；
简称：孟加拉白盒；
商品名：Osicen；
规格：80mg*30片；
售价：2000元左右。 |
 |
老挝第二药厂生产的奥希替尼仿制药；市场认可度高；
简称：老挝黄盒；
商品名：Phosimer；
规格：80mg*30粒；
售价：1400元左右。 |
|
孟加拉珠峰制药生产的奥希替尼；
商品名：Osimert；
规格：80mg*30片；
售价：3000元左右。 |
 |
老挝东盟药厂生产的奥希替尼仿制药；
商品名：Osiem；
规格：80mg*30粒；
售价：1400元左右。 |
美国必须通过联邦批准伴随诊断测试来检测使用奥希替尼治疗之前患者的EGFR外显子19缺失，外显子21L858R突变或患者的T790M状态。美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Foundation One CDx作为一种可用的伴随诊断测试。在欧洲和其他地方，可以通过经过验证的测试来确定激活的EGFR突变或T790M突变。在接受奥希替尼治疗的人中，耐药性通常会在大约10个月内形成。外显子20C797S突变介导的抗性占大多数抗性病例。它可能会造成胎儿伤害，因此不应在怀孕的妇女中使用，并且服用它的妇女应避免怀孕。有间质性肺病病史的人应当心，因为他们被排除在临床试验之外，因为该药会引起严重的ILD或肺炎。易患长期QT综合征的人也应谨慎，因为该药物可能引起这种情况。
不利影响：非常常见的不良反应（超过临床试验受试者的10％）包括腹泻，口腔炎，皮疹，皮肤干燥或发痒，手指或脚趾甲抵靠皮肤的感染，血小板计数低，白细胞计数低和中性粒细胞计数低。常见的不良反应（占临床试验受试者的1％至10％）包括间质性肺疾病。奥希替尼（Osimertinib）由CYP3A4和CYP3A5代谢，因此强烈抑制任一酶的物质（例如大环内酯类抗生素，抗真菌药和抗病毒药）可能会增加对奥希替尼（Osimertinib）的暴露，而会激活这两种酶的利福平等物质可能会降低奥希替尼（Osimertinib）的有效性。
药理：奥希替尼不可逆地结合具有T790M突变的EGFR表达的表皮生长因子受体蛋白；它也与L858R突变和外显子19缺失不可逆地结合到EGFR。它具有线性的药代动力学。Cmax的中值时间为6小时（范围3–24小时）。估计的平均半衰期为48小时，口服清除率为14.3（L/h）。排泄物中有68％被排泄，尿液中有14％排泄。
化学：奥希替尼以甲磺酸盐的形式提供;化学式为C28H33N7O2·CH4O3S，分子量为596g/mol。
历史：导致奥希替尼的药物发现计划始于2009年，到2012年开始生产该药物。该过程是结构驱动的，旨在找到可选择性靶向EGFR受体的T790M形式的第三代EGFR抑制剂。根据I期临床试验结果，奥希替尼于2014年4月被指定为突破性疗法，该药物于2015年11月获得FDA加速批准计划的临时批准，并带有优先权审查凭证。2016年2月，EMA在加速程序中临时批准了奥希替尼（Osimertinib），这是该计划的首次批准。
临床试验历史：FDA于2018年批准了奥希替尼（Osimertinib）的申请并非首次。它最初于2015年获得批准，可用于某些NSCLC患者，这些患者在接受其他针对EGFR的疗法之一后癌症复发。开展了FLAURA试验，以确定奥希替尼（Osimertinib）作为初始治疗是否比上一代EGFR抑制剂更有效。该试验由奥希替尼（Osimertinib）制造商AstraZeneca资助，共纳入550多例患者。该试验中的所有患者均被新诊断为具有EGFR激活突变的晚期NSCLC，并被随机分配接受奥希替尼（Osimertinib）治疗或由医师选择吉非替尼或厄洛替尼治疗。
在奥希替尼（Osimertinib）治疗组的参与者中，总生存期中位数为38.6个月，而厄洛替尼/吉非替尼组为31.8个月。在开始治疗的三年后，分配给奥希替尼（Osimertinib）的患者中有28％仍在服用该药物（这意味着他们的癌症仍在对此药作出反应），而吉非替尼/厄洛替尼组中则只有约9％的患者。 反映晚期NSCLC的侵略性，该试验中30％癌症进展的患者未接受另一种疗法的进一步治疗，通常是因为他们在癌症进展后很快死亡。但是，对于对照组，他们在癌症进展后可以接受另一种治疗，将近一半接受了奥希替尼（Osimertinib）治疗，这通常被称为“交叉治疗”。厄洛替尼/吉非替尼组中最初接受这两种药物治疗的患者中位生存期近32个月，“据报道是最高的”，这归因于这些患者中的大量人继续接受治疗奥希替尼（Osimertinib）。鉴于交叉率高，特别值得一提的是，奥希替尼能够改善总体生存率。
两个治疗组之间的严重副作用发生率相似。使用奥希替尼（Osimertinib）治疗的更多患者出现心脏问题，包括可能导致心律问题的称为QT延长的问题。在奥希替尼（Osimertinib）的早期试验中发现的肺部炎症或肺炎仅在少数患者中发生。奥希替尼（Osimertinib）组中有15％的患者由于副作用而停止服用该药物，而厄洛替尼/吉非替尼组中的这一比例为18％。在日常护理中，患者对奥希替尼（Osimertinib）的耐受性非常好，并且不太可能出现其他皮下注射EGFR的药物常见的严重皮疹和腹泻等副作用。 |
