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尼达尼布（Nintedanib），是一种口服药物，用于治疗特发性肺纤维化以及与某些类型的非小细胞肺癌的其他药物一起使用。
2020年3月，它被批准在美国用于治疗具有进行性表型的慢性纤维化间质性肺病。这是针对这种纤维化的肺部疾病的第一种治疗方法，这种治疗方法随着时间的推移而恶化，并获得了美国食品和药物管理局的批准。
常见的副作用包括腹痛，呕吐和腹泻。它是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。
Ofev由勃林格殷格翰开发。它于2014年获得美国食品和药物管理局的批准，可用于特发性肺纤维化-是可用于治疗IPF的仅有的两种药物之一-并进行了多项研究，表明其在减缓进行性晚期肺疾病方面的有效性。
针对的病症：
1、特发性肺纤维化
尼达尼布（Nintedanib）用于治疗特发性肺纤维化。已显示出它可以减缓强迫肺活量的降低， 并且还可以改善人们的生活质量。 尼达尼布（Nintedanib）不能改善IPF患者的生存率。它会干扰成纤维细胞增殖，分化和沉积细胞外基质等过程。 美国国家卫生与护理研究院建议在FVC为预期值50-80％的IPF情况下使用尼达尼布（Nintedanib）。如果一个人的FVC在12个月内下降10％或更多，这表示NICE建议停止治疗，这表明尽管进行了治疗，疾病仍会恶化。
2、肺癌
它也可以用来结合多西紫杉醇作为二线治疗成年患者患有局部晚期，转移性或局部复发的非小细胞肺癌腺癌组织学。目前尚不清楚该组合与其他二线代理商的比较情况，因为截至2014年为止还没有进行比较。
3、其他间质性肺疾病
该药物在2019年9月6日在美国获得批准之前已获得FDA的优先审查指定，以减缓系统性硬化症相关性间质性肺病患者的肺功能下降速度。 这是针对这种罕见肺部疾病的第一个FDA批准的治疗方法。 在一项随机，双盲，安慰剂对照试验中，研究人员对576名20-79岁的该病患者使用了尼达尼布（Nintedanib）治疗SSc-ILD的有效性。受试者接受了52周的治疗，有些受试者接受了长达100周的治疗。功效的主要测试测量的是强制肺活量或FVC，FVC是肺功能的量度，定义为在深呼吸后可从肺强制呼出的空气量。与使用安慰剂的人相比，服用尼达尼布（Nintedanib）的人的肺功能下降较少。在尼达尼布（Nintedanib）治疗组中观察到的总体安全性与已知的治疗安全性一致。接受尼达尼布（Nintedanib）治疗的受试者中最常见的严重不良事件是肺炎。据报道，接受尼达尼布（Nintedanib）治疗的受试者中有34％的患者出现了永久性降低剂量的不良反应，而接受安慰剂治疗的受试者中这一比例为4％。腹泻是导致使用尼达尼布（Nintedanib）治疗的受试者永久性降低剂量的最常见不良反应。
在一项针对663名成人的随机，双盲，安慰剂对照研究中，评估了尼达尼布（Nintedanib）治疗成人渐进表型的慢性纤维化间质性肺疾病的安全性和有效性。受试者的平均年龄为66岁，男性多于女性。有效性的主要测试是强制肺活量，它是肺功能的量度。定义为在尽可能深呼吸之后可从肺强行呼出的空气量。在52周内，受试者每天两次接受150毫克尼达尼布（Nintedanib）或安慰剂。52周后，与使用安慰剂的人相比，接受尼达尼布（Nintedanib）的人的肺功能下降较少。
禁忌症
尼达尼布（Nintedanib）是已知对尼达尼布（Nintedanib），花生或大豆过敏的患者的禁忌症。 尼达尼布（Nintedanib）尚未在中至重度肝功能损害的患者中进行测试。由于该药物在肝脏中代谢，因此在此类患者中可能并不安全。 尼达尼布（Nintedanib）无需任何剂量修改即可用于老年人群。尚未在儿科人群中进行研究，因此不能在18岁以下的患者中使用。怀孕期间也禁止服用。
不利影响
尼达尼布（Nintedanib）引起的常见副作用包括厌食，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，胃肠道穿孔，体重减轻，动脉血栓栓塞症，出血，甲状腺功能低下，肝酶升高和头痛。当将尼达尼布（Nintedanib）与食物合用时，胃肠道副作用会减少。
使用尼达尼布（Nintedanib）观察到的副作用随着剂量的增加而变得更糟。因此，后续试验使用了同样有效的较低临床剂量。
药理
1、作用机理
尼达尼布竞争性地抑制这两种非受体酪氨酸激酶和受体酪氨酸激酶的。尼达尼布（Nintedanib）的NRTK目标包括Lck，Lyn和Src。尼达尼布（Nintedanib）的RTK靶标包括血小板衍生的生长因子受体α和β；成纤维细胞生长因子受体1、2和3；血管内皮生长因子受体1、2和3；和FLT3。它在IPF中的使用取决于对PDGFR，FGFR和VEGFR的抑制作用，这些抑制作用会增加成纤维细胞的增殖，迁移和转化。
2、药代动力学
BIBF 1202的主要代谢产物尼达尼布口服小部分的肠道吸收，部分原因是由于转运蛋白使该物质重新进入内腔。结合较高的首过效应，这导致100 mg片剂的口服生物利用度约为47％。该药物在口服后2至4小时内以软明胶胶囊的形式达到峰值血浆水平。
尼达尼布主要由失活酯酶该切割甲酯，导致游离羧酸形式，然后将其葡萄糖醛酸化的由uridinediphosphate- 葡糖醛酸，并且经由排泄大多胆汁和粪便。尚未观察到相关的细胞色素P450介导的代谢。
尼达尼布（Nintedanib）是转运蛋白P糖蛋白的底物，其将吸收的物质移回肠腔。已知P-糖蛋白抑制剂酮康唑可将尼达尼布（Nintedanib）的血浆水平提高18倍。其他抑制剂，如红霉素或环孢菌素，有望发挥类似作用。另一方面，P-糖蛋白诱导剂利福平可将尼达尼布（Nintedanib）血浆水平降低一半；其他诱导剂，例如卡马西平，苯妥英钠或圣约翰草也可能降低血浆水平。
其他方面的研究
尼达尼布（Nintedanib）正在接受测试在癌症的I至III期多个临床试验中。血管生成抑制剂可能在多种实体瘤类型中有效。
当前 II期临床试验正在研究尼达尼布（Nintedanib）在膀胱癌，转移性肠癌，肝癌和多形性脑肿瘤胶质母细胞瘤患者中的作用。
III期临床试验正在研究使用尼达尼布（Nintedanib）联合卡铂和紫杉醇作为卵巢癌患者的一线治疗。 |
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