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艾曲波帕（Eltrombopag）是血小板减少症和再生障碍性贫血的治疗剂之一。血小板生成素结合C-Mpl （TpoR）受体小分子激动剂。共同研究的结果发现了葛兰素史克公司和配体制药公司。诺华公司由欧盟，中国生产和销售，日本的商品名是Reboredo（Revolade），美国的商品名是Promacta。日本，美国，欧洲的孤儿药已被指定使用。2014年2月，在美国免疫抑制治疗无效的地方，它被指定为再生障碍性贫血的突破性治疗。 Eltrombopag会在某些再生障碍性贫血患者中诱导三联体生成，从而增加红细胞计数，白细胞计数和血小板计数。开发代码SB-497115-GR。
副作用
包装说明书中显示的严重副作用是肝功能障碍（AST（GOT）升高（4％），ALT（GPT）升高（9％），胆红素升高（4％）），肺栓塞，深静脉。血栓形成，短暂性脑缺血发作（4％），心肌梗塞，缺血性中风，出血，骨髓纤维化。
批准状态
2008年11月在美国作为血小板减少症 / 特发性血小板减少性紫癜的治疗药物，在2010年3月在欧洲作为慢性特发性血小板减少性紫癜的治疗药物2010年3月， 5月在日本获批。
2014年8月，该药物在美国和2015年9月在欧洲获准用于治疗严重再生障碍性贫血。2017年，NIH将艾曲波帕（Eltrombopag）列为再生障碍性贫血的标准治疗方法。
临床发展
临床前研究表明，艾曲波帕（Eltrombopag）与血小板生成素受体选择性相互作用，从而激活JAK-STAT信号传导途径，并增加增殖和巨核细胞分化。在动物实验中证实血小板计数增加。在一项对73名健康志愿者的研究中，高剂量艾曲波帕（Eltrombopag）被证明具有良好的耐受性，并显着增加了循环血小板计数。
临床试验
艾曲波帕（Eltrombopag）是有效的两项临床症状- 特发性血小板减少性紫癜和肝硬化由于丙型肝炎 （与治疗干扰素是禁忌在病人低血小板计数） -显示了性别。在成人慢性特发性血小板减少性紫癜的III期临床试验中，与安慰剂相比，用艾曲波帕（Eltrombopag）治疗6周后观察到血小板计数显着增加。艾曲波帕（Eltrombopag）联合治疗组再生障碍性贫血的完全缓解率较高（58％），而现有的免疫抑制疗法约为10％。
抗白血病作用
艾曲波帕（Eltrombopag）具有抗白血病作用。事实证明，这是由于艾曲波帕（Eltrombopag） 螯合铁离子形成复合物，从而降低细胞内铁的浓度并诱导白血病细胞分化。 |
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